Resumo: A bioprospecção de plantas medicinais e microrganismos endofíticos constitui uma atividade promissora na pesquisa e detecção de novos compostos com atividades biológicas de interesse na área da saúde e na área agronômica. Croton urucurana Baill (Euphobiaceae) é uma planta amplamente utilizada na medicina tradicional em países como Brasil, Paraguai e Uruguai. Entre as várias propriedades medicinais atribuídas à planta, destaca-se seu uso para tratar doenças de etiologia infecciosa. No presente trabalho foi avaliada a atividade antibacteriana e antifúngica de diferentes extratos de C. urucurana contra as bactérias gram positivas Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis e Streptococcus mutans, bactérias gram negativas Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa e contra os fungos filamentosos Microsporum gypseum, Fonsecaea monophora e Guignardia citricarpa. Devido ao fato de que nos últimos anos vários trabalhos vêm demonstrando a importância dos microrganismos endofíticos de plantas medicinais como fontes de compostos bioativos, neste trabalho também se realizou a bioprospecção de fungos endofíticos isolados da planta. Avaliou-se o potencial antibacteriano e antifúngico como também a capacidade de produção de compostos bioativos em diferentes meios de cultura desses microrganismos. Em relação à atividade da planta, comparando a atividade antimicrobiana de extratos brutos da folha e casca do caule, este último demonstrou maior atividade. As bactérias mais sensíveis a esse extrato foram P. aeruginosa (CIM: 0,1 mg/mL) e S. aureus (CIM: 0,5 mg/mL). Nenhuma das frações demonstrou uma atividade maior que a do extrato bruto, devido provavelmente a atividade do extrato ser produzida por um sinergismo entre vários princípios ativos. Porém, notou-se que as frações mais polares foram as mais ativas. Para selecionar os fungos endofíticos com maior potencial antimicrobiano foi realizado o teste de antagonismo de 27 isolados endofíticos contra os fungos G. citricarpa e F. monophora. Também foi realizada uma triagem de atividade antibacteriana contra bactérias gram positivas e gramnegativas. Seis isolados foram selecionados para a produção de metabólitos em diferentes meios de cultura: meios líquidos, malte e milho, e meios sólidos arroz e milho. Os extratos obtidos apresentaram diferentes graus de atividade antimicrobiana. A análise dos extratos mais ativos da planta, através de cromatografia em camada delgada demonstrou a presença de metabólitos da classe dos polifenóis. Em relação aos extratos dos endofíticos, o perfil cromatográfico variou bastante em função do fungo e meio de cultura utilizado. O extrato do isolado endofítico FCU 055 Epicoccum sp cultivado em meio sólido milho demonstrou uma interessante atividade antimicrobiana contra G. citricarpa e P. aeruginosa.