A series of polyaspartamide derivatives were synthesized by grafting O-(2-aminoethyl)-O’-methylpoly(ethylene glycol)5000 (MPEG), 1-(3-aminopropyl)imidazole (API), and cinnamate on polysuccinimide. New pH-sensitive polymeric micelle based on the synthesized polymer with cross-linked core was prepared and characterized. The degrees of substitution of MPEG, API and cinnamoyl were adjusted by the feed molar ratio, and the structure of the prepared polymer was confirmed using FT-IR and HNMR spectroscopy. Their pH-sensitive properties were characterized by light transmittance measurements, and the particle size and their distribution were investigated by dynamic light scattering measurement through varying pH values. The pH-dependent phase transition was clearly observed in polymer solutions before UV cross-linking. The core cross-linked micelles showed high stability in a wider pH range, and displayed obvious pH-dependent swelling-shrinking behaviors. This micelle system overcame the drawback of easily disintegrating of normal polymeric micelles and showed obvious delayed paclitaxel release in the in vitro drug delivery experiment.
폴리아스팔트아미드 유도체 계는 폴리숙신이미드에 O-(2-aminoethyl)-O’-methylpoly(ethylene glycol)5000 (MPEG), 1-(3-aminopropyl)imidazole (API), 그리고 cinnamate를 수식시켜 합성하였다. 코어 부분의 가교를 통해 합성된 폴리머를 기반으로 신규 pH-민감성 폴리머 마이셀을 제조하고 특성을 평가하였다. MPEG, API 와 cinnamoyl의 치환도는 feed 몰비로 조절하였고, 합성된 고분자의 구조는 FT-IR과 1H-NMR로 확인하였다. 합성된 폴리머의 pH-민감성은 light transmittance(LT)을 통해 분석되었고, 입자 크기와 그들의 분산도는 다양한 pH 범위에서 dynamic light scattering(DLS)을 이용하여 측정하였다. pH 의존 상 전이는 UV를 통한 가교 전의 폴리머용액에서 분명히 관찰되었다. 가교된 마이셀의 코어는 넓은 pH범위에서 높은 안정성을 보였고, pH에 의존하는 팽윤-수축 현상이 분명히 관찰되었다. 이 마이셀 시스템은 일반적인 폴리머 마이셀이 쉽게 붕괴되는 단점을 극복하였고, 시험관 내 약물방출 실험에서 느린 paclitaxel 방출이 분명히 관찰되었다.