연구배경: 피나스테라이드 (FNS)는 4-아자스테라이드 합성물질로 전립선 비대증에 낮은 농도로 사용되어왔으며(1 mg/day), 전립선 암에 높은 농도로 사용되어왔다(5 mg/day). 최근 연구에서 FNS는 다양한 피부병, 예를 들면 여드름 및 남성형 탈모에 사용된다고 밝혀졌다. 따라서 남성형 탈모 등에 효과적인 국소적 FNS제형을 개발하고자 한다.연구목적: 전하 유도된 리포좀을 통해서 전하에 의한 국소적인 FNS의 피부 투과/체류 효과를 조사하는 목적이다.실험방법: FNS가 봉입된 전하 전달 리포좀은 얇은 필름 탈수 기술을 이용해 만들어졌다. 준비된 리포좀의 물리화학적 특징, 예를 들면 크기, 다분산도(PDI), 봉입율, 크기 발전, 냉장에서의 저장 안정성 (4° C) 및 동물실험이 수행되었다. 각각 다른 7가지 리포좀이 양성의 1,2-다이올레오일-트리메틸암모늄-프로페인(DOTAP) 혹은음성의1,2-다이미리스토일-에스엔-글리세로-3-포스페이트 (DMPA) 전하의 운반 지방이 포스포리폰 85G (PL) 및 콜레스테롤 (CH)로 준비되었다. PL과 CH의 몰 비율은 1:1로 고정되었으나, 전하 띈 운반 지방의 양은 전체 지방의 1,5 및 10% 이다. 전하 띈 운반 리포좀은 전하를 띄지않은 운반 리포좀과 비교되었다.결론: 음전하 리포좀의 로딩 효율이 양전하 및 중성 리포좀보다 높았다. 두드러지게, 양전하 리포좀이 음전하 리포좀보다 높은 피부 투과율을 보였다. 결과적으로, 적은 피부 투과율의 음전하 리포좀에서 더 많은 피부 축적이 관찰되었다
Background: Finasteride (FNS), a synthetic 4-azasteroid compound is indicated for the treatment of benign prostatic hyperplasia in low doses (1 mg/day), and for prostate cancer in higher doses (5 mg/day). Recent studies revealed FNS has also been used in the treatment of various dermatological disorders such as acne and male pattern baldness. Therefore, topical FNS formulation was prepared since it is one of the most effective treatments of androgenic or male pattern alopecia (AGA).Purpose: The aim of the present study was to investigate the effect of charge on the skin penetration/retention of topically applied FNS through charge induced liposomes.Methods: FNS encapsulated charge carrier liposomes was prepared by using thin film hydration method. The prepared liposomes were evaluated for their physicochemical properties such as size, polydispersity index (PDI), entrapment efficiency, size evolution, storage stability at refrigeration temperature (4° C) and in vitro study. Seven different liposomes were prepared by the addition of charges either positive 1,2-dioleoyl-trimethylammonium-propane (DOTAP) or negative 1,2 dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphate (DMPA) charge carrier lipid to phospholipon 85G (PL) and cholesterol (CH). The PL to CH molar ratio was fixed to 1:1; however, the amount of charge carrier lipid was 1, 5, or 10% of the total lipids. The charged carrier liposomes were compared with the liposomes prepared without charge.Conclusion: Higher loading efficiency of FNS for negatively charged liposomes was observed than with positively charged liposome and neutral liposome. Remarkably, positively charged carrier liposomes showed higher skin penetration than with negative and neutral liposome. In conclusion, better skin retention was observed with the negatively charged liposome (DMPA) in the skin with lower skin permeability.