O uso de vegetais com propósito de utilização como medicamentos tem origens remotas na história do homem, no Brasil remonta ao período de pré-colonização, com os nativos habitantes do território somados às contribuições de colonizadores e escravos africanos e expandindo seu nível de aplicação atualmente, por ser uma fonte de matérias-primas facilmente obtidas e pela grande diversidade biológica das espécies vegetais presentes no território nacional. Antes do uso medicamentoso, é necessário preparar a planta e realizar estudos para elucidar a presença e ação dos metabólitos secundários que possuem efeitos biológicos e assim realizar extrações para verificar se há a presença de novos metabólitos secundários e a cromatografia nas suas várias frentes tem sido amplamente aplicada nesta linha de estudo, onde há a possibilidade de se realizar desde a triagem por atividades biológicas de interesse, como por exemplo, cromatografia em camada delgada com verificação da atividade inibitória em microrganismos ou antioxidantes até a classificação por classe e estrutura molecular, através de técnicas mais avançadas, mas já consolidadas, como cromatografia de alto desempenho, cromatografia gasosa e as abordagens das três técnicas hifenizadas com espectroscopia de massas, na qual é possível criar bancos de dados complexos contendo os metabolomas de cada espécie investigada. No entanto, não há trabalho em que a convergência de todas essas técnicas ocorra com a exposição dos principais avanços e perspectivas.