Les analgesiques opioides doivent passer la barriere hemato-encephalique pour pouvoir atteindre leur site d’action au niveau central. Ce passage semble etre limite par un transporteur membranaire, la glycoproteine-P, qui a ete decrite dans un premier temps au niveau des cellules tumorales, pour sa participation au developpement de resistance aux traitements anticancereux. Elle est sujette a des variations de sa fonction et de son expression causees d’une part par un polymorphisme genetique, mais egalement par son induction ou inhibition par des medicaments ou des xenobiotiques. Cet article discute de l’importance clinique que revet cette glycoproteine-P dans l’effet analgesique des opioides.