Las metaloaminopeptidasas son enzimas que específicamente hidrolizan el residuo del extremo amino de péptidos y proteínas, lo que lleva en algunos casos a su activación y en otros a su inactivación. Ellas pertenecen a las familias M1, M17 y M18, principalmente. En particular, la enzima glutamil aminopeptidasa de membrana, también conocida como aminopeptidasa ácida (APA, EC 3.4.11.7), desempeña funciones muy importantes en diferentes procesos fisiológicos que incluyen el metabolismo de los péptidos relacionados con las etapas finales de la digestión, el control de la presión arterial, entre otros. Adicionalmente, una elevada actividad de esta enzima se encuentra implicada en la patogénesis de varios desórdenes humanos como la hipertensión arterial, glomérulo esclerosis y en la progresión del cáncer. Por estas razones, esta enzima es blanco hoy en día para el desarrollo de inhibidores con potenciales aplicaciones biomédicas. El presente trabajo revisa las características estructurales y funcionales más importantes de la APA de mamíferos, teniendo en cuenta la información más recientemente publicada al respecto. Adicionalmente, integra las principales funciones fisiológicas y fisiopatológicas de esta enzima, en particular aquellas de relevancia biomédica, así como el desarrollo de inhibidores específicos y selectivos por la APA. [ABSTRACT FROM AUTHOR]