Цель. Синтез, определение структуры, исследования in vivo противовоспалительной (антиэкссудативной) и ульцерогенной активности, оценка влияния на функ- цию печени новых пиразолина-5-он замещенных ти- азолидин-4-онов. Методы. Традиционный органиче- ский синтез: мультикомпонентные реакции (МКР), реакции [2+3]-циклоприсоединения. Спектральные методы: ИК, ЖХ-МС, 1Н ЯМР. Биологические методы: исследование противораковой активности (протокол NCI (NIH, США) 3 линии раковых клеток); караге- нин-индуцированная модель воспалительного отека лапы белых крыс; биохимические лабораторные ис- следования (определение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, γ-ГГТ) оценка ульцерогенного действия. Результаты. Серию новых С-5 и N-3 замещенных 2-[(1,5-диметил- 3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1Н-пиразол-4-ил]амино/ имино)тиазолид-ин- 4-онов, как потенциальных био- логически активных соединений, было синтезировано с использованием МКР и реакций [2+3]-циклоприсо- единения. По результатам скрининга антиэкссудатив- ного активности установлено, что тестируемые про- изводные проявляют противовоспалительный эффект. Определены зависимости «структура-противовоспа- лительная активность» для антипирин-замещенных тиазолидин-4-онов и обсуждены возможные механиз- мы действия. Выводы. Полученные и представленные в работе результаты свидетельствуют о том, что дизайн и синтез новых пиразолин-5-он/тиазолидин-4-оновых гибридов является перспективным направлением для поиска новых молекул/агентов с потенциальными фармакологическими свойствами. [ABSTRACT FROM AUTHOR]