금계국 (Coreopsis lanceolata)는 북아메리카가 원산지인 국화과에 속하는 외래종이며, 주로한국에서는 공원 또는 도로변 등지에 관상용으로 식재되고 있다. 뉴라미니데이즈는 박테리아, 바이러스 또는 동물 등에서 광범위하게 발견되는 가수분해효소로, 당단백질 또는당지질의 시알릭산을 가수분해한다. 박테리아 뉴라미니데이즈는 박테리아 및 바이러스의감염, 세균 바이오필름 형성, 면역 반응 등에 관여하여 식의약소재개발의 주요목표효소이다. 본 연구에서는 금계국 꽃의 주요 페놀성 대사체인 칼콘 및 오론 유도체들을 분리하고이들의 박테리아 뉴라미니데이즈 저해활성, 저해 메커니즘, 효소와 저해제 간의 상호작용및 뉴라미니데이즈 저해로부터 기인한 박테리아 바이오필름 저해 효과를 규명하였다. 결과는 아래와 같이 요약하였다.1. 금계국 꽃으로부터 박테리아 뉴라미니데이즈 저해활성을 갖는 칼콘 및 오론 유도체14 종을 분리하고 분광학적 방법으로 화학구조를 규명하였다.2. 14 종의 화합물은 모두 박테리아 뉴라미니데이즈에 대하여 화학구조에 따라 다양한저해활성 (IC50 = 8.3 - 77.0 μM)을 나타내었다. 14 종의 유도체들 중 butein (1)은 IC508.3 μM로 박테리아 뉴라미니데이즈에 대하여 매우 뛰어난 저해능을 나타내었다.3. Lineweaver-burk plot을 통한 저해 메커니즘 실험에서 칼콘 비배당체 (1-8)는 비경쟁적 저해, 칼콘 배당체 (9-12)는 혼합적 경쟁, 그리고 오론 유도체 (13 및 14)는 비경쟁적 저해양상을 나타내는 것을 확인하였다.4. 효소와 저해제 간의 결합력 (binding affinity)를 형광소거법 (Fluorescence quenching assay)으로 측정하였다. 결합력 (KSV)은 저해 활성 (IC50)과 정의 상관관vii계를 나타내어 유도체들의 저해활성이 효소 결합으로부터 유래한 것을 검증하였다.5. 대장균 (Escherichia coli)을 대상으로 한 바이오필름 저해 실험에서 농도의존적으로바이오필름 형성을 억제하였고 100 μM에서 50% 이상의 저해효과를 보였다.6. 전자주사현미경 (SEM) 및 공초점현미경 (CLSM)로 관찰한 바이오필름 형성수준평가에서 butein (1)은 농도의존적으로 바이오필름 형성을 억제하는 것을 확인하였다.